Гистамин был впервые обнаружен в 1910 году, а к началу двадцатых годов был признан важным патогенным медиатором аллергических заболеваний. В 1937 году был выпущен первый препарат-антагонист гистаминового рецептора, а в период с 1942 по 1981 годы на рынке появилось более сорока различных препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы. Сегодня все антигистаминные препараты принято разделять на три основных группы.
Антигистаминные препараты первого поколения – в том числе дифенгидрамин, хлорфенирамин, клемастин, гидроксизин и трипролидин, - будучи достаточно эффективными, отличаются, тем не менее, рядом побочных эффектов. В частности, антигистаминные препараты первого поколения обладают выраженным седативным эффектом, вызывая ухудшение когнитивной функции. Антигистаминные препараты второго поколения, также известные как неседативные антигистамины – к примеру, астемизол, терфенадин, лоратадин, цетиризин и фексофенадин – были разработаны в восьмидесятых годах с целью минимизации этих побочных эффектов. Выпуск некоторых препаратов впоследствии был прекращен – так, например, исчезли из продажи терфенадин и астемизол, вызывавшие нарушения сердечно-сосудистой системы. Новейшим препаратом, антигистамином третьего поколения, на сегодняшний день является дезлоратадин, активный метаболит лоратадина.
Антигистаминные препараты используются для лечения различных аллергических заболеваний – в том числе сезонного или хронического аллергического ринита и хронической уртикарии (крапивницы). Наиболее популярными на сегодняшний день считаются представители второго поколения антигистаминных препаратов – лоратадин и фексофенадин.
Фармакология
Антигистамины – антиметаболиты (конкурентные антагонисты) H1-гистаминовых рецепторов, которые, однако, не предотвращают выброс гистамина полностью. Экранирование H1-рецепторов приводит к снижению проницаемости сосудов, уменьшению зуда, расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта. За счет такого воздействия антигистаминные препараты эффективны в борьбе с симптомами основных аллергических заболеваний, в особенности на ранней стадии – насморком, зудом, чиханием. Однако на поздних стадиях аллергического заболевания антигистамины менее эффективны.
Антигистаминные препараты второго и третьего поколения отличаются минимумом возможных побочных эффектов и повышенной эффективностью. Такие препараты эффективно подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток. Как показывают исследования, препарат третьего поколения, дезлоратадин, отличается особенно эффективным противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.
Антигистаминные препараты первого поколения
У антигистаминных препаратов первого поколения, которые появились в продаже первыми, еще несколько десятилетий назад, есть несколько существенных недостатков – действие таких лекарств краткосрочно, они обладают ярко выраженным седативным эффектом, затрудняя концентрацию и вызывая сонливость. Седативный эффект таких препаратов объясняется принципом действия – антигистамины блокируют гистамин, нейтротрансмиттер, необходимый для нормальной работы мозга.
Производители антигистаминных препаратов первого поколения не рекомендуют принимать такие лекарства в тех ситуациях, когда необходимо повышенное внимание и концентрация – например, при управлении автомобилем и выполнении других подобных задач. В список самых распространенных антигистаминов первого поколения входят:
- Benadryl (дифенилгидрамин)
- Chlor-Trimeton (хлорфенирамин)
- Atarax
- Dimetapp
- Tavist
В число основных побочных эффектов антигистаминных препаратов первого поколения, помимо сонливости и потери концентрации, входят повышенная раздражительность, тошнота, депрессия, потеря аппетита, затруднения при мочеиспускании, тремор, головокружение.
Несмотря на большое количество побочных эффектов, некоторые представители группы антигистаминных препаратов первого поколения и по сей день считаются наилучшим вариантом лекарства для борьбы с симптомами аллергии. Один из таких антигистаминов – дифенилгидрамин (торговое название Benadryl), который отличается высокой эффективностью, быстро действует и легко расщепляется в организме. Именно поэтому дифенилгидрамин, антигистамин первого поколения, разрешено принимать даже детям.
|
Антигистаминные препараты первого поколения |
||||
|
|
Chlor-Trimeton |
Benadryl |
Tavist |
Atarax |
|
Вид препарата |
Антигистамин |
Антигистамин |
Антигистамин |
Антигистамин с седативными свойствами |
|
Используется для лечения |
Чихания, насморка, зуда, сыпи, слезотечения |
Насморка, слезотечения, сыпи, зуда, кашля |
Насморка, чихания, слезотечения, сыпи, зуда |
Сезонного аллергического ринита, аллергической сыпи, бессонницы |
|
Основные побочные эффекты |
Головокружение, сонливость, головная боль, расстройство желудка, нарушение сна, нервозность, потеря аппетита |
Нарушение сна, головокружение, головная боль, затруднения при мочеиспускании |
Сонливость, головокружение, головная боль, затруднения при мочеиспускании |
Сонливость, вялость, головокружение, нарушение координации, расстройство желудка |
|
Редкие побочные эффекты |
Учащенное сердцебиение, затруднения при мочеиспускании, тремор, боль в груди, перепады настроения |
Пониженное кровяное давление, учащенное сердцебиение, повышенная нервозность, затуманенное зрение, потеря аппетита, тремор |
Повышенная сонливость, обморочность, затруднение дыхания |
Затуманенное зрение, двоение, потеря аппетита, тошнота |
|
Способ приема |
В соответствии с указаниями производителя до или после еды, запивая стаканом воды |
В соответствии с указаниями производителя до или после еды, запивая стаканом воды |
В соответствии с указаниями производителя до или после еды, запивая стаканом воды |
Каждые четыре-шесть часов до или после еды |
|
Противопоказания |
Прием антидепрессантов, глаукома, язва, прием снотворного, увеличенная простата |
Прием антидепрессантов, глаукома, увеличенная простата, гипертензия, язва, гипертериоз |
Прием антидепрессантов, глаукома, язва, прием снотворного, увеличенная простата |
Употребление алкоголя или наркотиков с седативным действием, употребление антидепрессантов, употребление препаратов, понижающих давление, глаукома, заболевания предстательной железы |
|
Применение при беременности |
Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода |
Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода |
Категория B: низкая вероятность навредить развитию плода |
Категория C: может быть вредным для плода |
